英文名: Tenacissoside H
中文别名:
英文别名: Tenacissimoside C
Cas 号: 191729-45-0
产品编码：BP1372
分子式: C42H66O14
分子量: 794.976
来源: Marsdenia tenacissima
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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通关藤苷H（Tenacissoside H）是一种从中药通关藤（Marsdenia tenacissima）中分离得到的天然产物，属于通关藤皂苷类化合物。通关藤作为传统中药材，历来被广泛应用于抗肿瘤及抗炎等疾病的辅助治疗中。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，通关藤苷H因其显著的抗肿瘤及抗纤维化活性，成为研究热点。该化合物不仅展现出良好的生物活性，还具备较优的安全性和成药潜力，显示出在抗肿瘤和抗纤维化疾病治疗中的应用前景。
本文将系统综述通关藤苷H的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，最后探讨其临床应用的潜力与未来研究方向，旨在为相关领域的研究者提供全面、权威的参考资料。
通关藤苷H的分子式为C_42H_66O_15，分子量为794.9760。其结构属于大环皂苷类，具有典型的甾体皂苷骨架，连接多个糖基残基。该化合物的LogP值为3.3084，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为178.04 Ų，提示分子具有较强的极性基团，可能影响其吸收和分布特性。
水溶性较低（0.0162 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度，但也为制剂设计提供了改进空间。通关藤苷H不具有hERG通道抑制活性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，提示无明显的致突变性，安全性较高。血脑屏障穿透能力较低，可能限制其对中枢神经系统疾病的直接作用，但也降低了中枢神经系统副作用的风险。
通关藤苷H的化学结构中，甾体核心与糖基的结合赋予其多靶点调控的潜力，适合用于复杂疾病如肿瘤和纤维化的治疗。
通关藤苷H主要来源于通关藤（Marsdenia tenacissima），这是一种广泛分布于中国南方及东南亚地区的多年生攀援草本植物。通关藤在传统中医药中被用作解毒消肿、活血化瘀和抗肿瘤的药材。
提取通关藤苷H的流程通常包括以下步骤：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的引入，显著提高了提取效率和纯度，为大规模制备提供了技术支持。
通关藤苷H作为通关藤皂苷类的重要成分，表现出显著的抗肿瘤活性。体外细胞实验显示，通关藤苷H能够抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括肺癌、肝癌、胃癌及乳腺癌细胞。其作用机制涉及诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期及抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。
体内实验中，通关藤苷H在小鼠肿瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒副作用较小，表现出良好的治疗指数。此外，通关藤苷H还能增强化疗药物的疗效，减轻化疗相关的毒副反应，具有潜在的辅助治疗价值。
纤维化是一种由多种细胞因子和信号通路调控的病理过程，导致组织结构和功能的破坏。通关藤苷H在抗纤维化方面的研究逐渐增多，主要集中于肺纤维化、肝纤维化及心肌纤维化等疾病模型。
研究表明，通关藤苷H能够显著下调纤维化相关基因表达，包括基质金属蛋白酶MMP2、转化生长因子β1（TGFB1）、α平滑肌肌动蛋白（ACTA2）、Ⅰ型胶原蛋白（COL1A1）及组织抑制因子TIMP1，从而抑制成纤维细胞的活化和胶原沉积，减轻纤维化进程。
通关藤苷H的多靶点作用机制是其药理活性的重要基础。其主要作用靶点及机制包括：
MMP2（基质金属蛋白酶2）
MMP2在细胞外基质降解及组织重塑中发挥关键作用。通关藤苷H通过调节MMP2的表达和活性，促进纤维组织的重塑和平衡，防止过度纤维化。
TGFB1（转化生长因子β1）
TGFB1是纤维化信号通路的核心调节因子，促进成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成。通关藤苷H能够抑制TGFB1的信号传导，阻断纤维化的启动和进展。
ACTA2（α平滑肌肌动蛋白）
ACTA2是活化成纤维细胞的标志物，参与细胞骨架重构和收缩功能。通关藤苷H降低ACTA2表达，抑制成纤维细胞的活化，减缓纤维组织的形成。
COL1A1（Ⅰ型胶原蛋白）
COL1A1是纤维化组织中主要的胶原蛋白类型，过度表达导致组织硬化。通关藤苷H抑制COL1A1的合成，减少胶原沉积。
TIMP1（基质金属蛋白酶组织抑制因子1）
TIMP1调控MMPs活性，维持基质代谢平衡。通关藤苷H调节TIMP1的表达，促进基质降解与合成的动态平衡。
此外，通关藤苷H还可能通过调控细胞凋亡相关蛋白（如Bcl-2家族）、炎症因子（如NF-κB信号通路）及氧化应激反应，发挥综合的抗肿瘤和抗纤维化作用。
通关藤苷H的成药性评价显示其具备一定的开发潜力：
药代动力学方面，现有研究较为有限。初步体内实验表明，通关藤苷H口服后吸收缓慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，排泄途径包括胆汁和尿液。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，以指导临床给药方案设计。
通关藤苷H作为一种天然产物，凭借其多靶点、多机制的抗肿瘤及抗纤维化活性，展现出广阔的临床应用前景。其在肿瘤辅助治疗中的潜力尤为突出，能够增强现有化疗方案的疗效，减轻副作用，提高患者生活质量。
在抗纤维化领域，通关藤苷H为肺纤维化、肝纤维化等难治性疾病提供了新的治疗思路。通过调控关键纤维化靶点，通关藤苷H有望成为抗纤维化药物开发的重要候选分子。
未来研究方向应聚焦于：
此外，结合现代药物设计技术，如结构修饰、纳米载体递送等，有望进一步提升通关藤苷H的药效和成药性。
通关藤苷H作为通关藤中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，成为天然产物药理学领域的研究热点。其在抗肿瘤和抗纤维化疾病中的潜在应用，体现了天然产物在现代药物开发中的重要价值。尽管目前对其药代动力学及临床应用的研究尚处于初步阶段，但随着研究的深入和技术的进步，通关藤苷H有望成为新一代安全有效的治疗药物，为相关疾病的治疗带来新的希望。未来应加强跨学科合作，推动通关藤苷H从实验室走向临床，实现其临床转化价值。
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